Angeblich soll die beruhigende Wirkung des Hopfens (Humulus lupulus) zuerst den Hopfenpflückerinnen aufgefallen sein. Ihnen klebte Hopfenharz an den Händen, das von dort beim Mundabwischen oder Ähnlichem in den Mund gelangte und geschluckt wurde. Denkbar wäre jedoch auch, dass das ätherische Hopfenöl, das den Hopfenzapfen entströmt, sie beim Pflücken müde gemacht hat. Sicher ist nur, dass bis heute niemand genau weiß, welche Inhaltsstoffe des Hopfens für seinen müde machenden Effekt verantwortlich sind.
Eine Reihe von Hopfenextrakten und Einzelsubstanzen daraus wurden an Tieren getestet, jedoch ohne eindeutiges Ergebnis. Klinische Studien mit Menschen liegen nur für die Kombination von Baldrian- und Hopfenextrakten vor. Darin besserte sich die Schlafqualität der Teilnehmer deutlich. In einer Studie konnte mit dieser Zweierkombination sogar die Wirkung von Koffein aufgehoben werden. Doch auch die alleinige Gabe von Hopfenzapfen beurteilen sowohl die Kommission E des ehemaligen Bundesgesundheitsamtes als auch die europäische wissenschaftliche Kooperative für Pflanzenheilkunde (ESCOP) positiv. Sie empfehlen den Einsatz bei Unruhe und Einschlafstörungen.
In der Apotheke gibt es eine Reihe von Präparaten, die Hopfen in fester Kombination mit Baldrian enthalten. Darüber hinaus kann man dort getrocknete Hopfenzapfen, aus denen sich Tee zubereiten lässt, auch lose kaufen. Pro Tasse werden ein bis zwei Teelöffel Hopfenzapfen mit heißem Wasser überbrüht und 10 bis 15 Minuten bedeckt ziehen gelassen.